Эмоксипин или мексидол что лучше

В настоящее время антиоксидантам и связанной с гипоксическими состояниями патологиям продолжают уделять много внимания. Сейчас все еще сложно сказать, что первично, патология или окислительный стресс, однако это два неразрывно связанных понятия. Процессы окисления постоянно происходят в клетке и выполняют различные жизненно-важные функции в существовании организма: участвуют в регуляции клеточных процессов, тонуса сосудов, фагоцитозе, активируют иммунные реакции лейкоцитов, участвуют в хемотаксисе, активности внутриклеточных ферментов системе оксидазных ферментов, цитохрома Р и др.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

АНТИОКСИДАНТЫ В МЕДИЦИНЕ: НОВЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Статья посвящена возможностям применения Мексидола с целью антиоксидантной нейропротекции.

Мать и дитя. В нашей базе более статей присоединяйтесь! Подписаться Условия использования Личный кабинет. Расширенный поиск. Статьи на эту же тему. Ассортимент Профессия Урология 0. Офтальмология 0. РМЖ - Русский медицинский журнал. Follow rusmedjournal. О статье. Рубрика: Неврология. Автор: Воронина Т. Для цитирования: Воронина Т. Пионер антиоксидантной нейропротекции. Инновационный отечественный препарат Мексидол действующее вещество — этилметилгидроксипиридина сукцинат, 2-этилметилгидроксипиридина сукцинат был создан в середине х гг.

Фундаментальной основой для его разработки явились идеи нобелевского лауреата академика Н. Семенова, окончательно сформулированные академиком Н. Эмануэлем, о роли свободнорадикального окисления в патологии клетки и действии антиоксидантов в биосистемах. Лекарственная форма Мексидола была разработана во Всероссийском научном центре по безопасности биологически активных веществ Жестков В.

Создание данного препарата является приоритетом отечественной науки, что отражено в патентах РФ [1, 2—4]. Дюмаев К. В этом году отмечается летие применения данного препарата в медицинской практике. За это время он доказал свою высокую терапевтическую эффективность при лечении различных неврологических, психических и сердечно-сосудистых заболеваний. Мексидол применяется для лечения ОНМК и хронических нарушений мозгового кровообращения, в т. На основании подтвержденных данных клинической эффективности Мексидол с г.

Перечень г. Наличие 3—гидроксипиридина в структуре данного лекарственного средства обеспечивает комплекс его антиоксидантных и мембранотропных эффектов, способность уменьшать глутаматную эксайтотоксичность, модулировать функционирование рецепторов и ионных каналов, что принципиально отличает Мексидол от других препаратов, содержащих янтарную кислоту.

Наличие сукцината в структуре препарата отличает его от эмоксипина и других производных 3-гидроксипиридина, поскольку сукцинат функционально значим для многих процессов, протекающих в организме и, в частности, является субстратом для повышения энергетического обмена в клетке. Сочетание в структуре Мексидола 2-х соединений с уникальными свойствами обеспечивает его хорошую проходимость через гемато-энцефалический барьер ГЭБ , высокую биодоступность и воздействие на различные мишени, следствием чего являются широкий спектр эффектов препарата и высокий терапевтический потенциал.

Мексидол — препарат с политаргетным механизмом действия, основными компонентами которого являются: антиоксидантный и мембранотропный эффекты, способность уменьшать глутаматную эксайтотоксичность, модулировать функционирование рецепторов и мембраносвязанных ферментов, восстанавливать нейромедиаторный баланс, повышать энергетический статус клетки [5—12]. Через эти механизмы, оказывая влияние на совокупность химических и физических процессов и обеспечивая необходимое сопряжение основных ее элементов рецепторы, ионные каналы, ферменты и др.

Благодаря своему механизму действия Мексидол обладает широким спектром фармакологических эффектов. Он оказывает противоишемическое, нейропротекторное, противогипоксическое, ноотропное, вегетотропное, антистрессорное, анксиолитическое, противосудорожное и другие действия [9, 10]. В многочисленных работах показано, что Мексидол ингибирует процессы перекисного окисления липидов ПОЛ , активно реагирует с первичными и гидроксильными радикалами пептидов, снижает повышенный при патологии уровень NO в мозге, а с другой — повышает активность антиоксидантных ферментов, в частности супероксиддисмутазы СОД и глутатионпероксидазы, ответственных за образование и расходование перекисей липидов, а также активных форм кислорода [7, 9, 10, 13—20].

Процесс ПОЛ в мозге имеет большую интенсивность, чем в других тканях, что определяется высоким содержанием в ЦНС полиненасыщенных жирных кислот, которые являются субстратами ПОЛ. Кроме того, нарушение снабжения клеток кислородом приводит к ацидозу, что вызывает высвобождение ионов металлов, которые являются катализаторами свободнорадикальных реакций. По своей антиоксидантной активности Мексидол превосходит эмоксипин и проксипин [14, 16, 17].

Наряду с этим Мексидол, вызывающий активацию эндогенной СОД, имеет существенные преимущества перед зарубежными ферментными антиоксидантами на основе СОД, выделяемой из природного материала онтосеин, оксодрол, пероксинорм , которые имеют много побочных эффектов, являются нестабильными и быстро инактивируются. Показано, что при различных патологиях процессы ПОЛ и другие воздействия приводят к нарушению структурно-функционального состояния мембраны и, в результате, к ее деполяризации, увеличению вязкости липидного бислоя и изменению функционирования рецепторов и ферментов.

Искажается четкая упорядоченная бислойная структура мембран, изменяется клеточный метаболизм. Нарушение мембранной организации липидного бислоя обусловливает изменение конформации мембранных белков, баланса их взаимодействия, что отражается на работе ионных каналов, сродстве рецепторов с лигандами, сопряжении рецепторных комплексов между собой и с ферментными системами и т.

Мексидол оказывает влияние и на это звено патологического процесса. Благодаря этим эффектам он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов и рецепторные комплексы, в частности ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, изменяя их конформацию и усиливая способность к связыванию с эндогенными лигандами. Наиболее выраженный эффект Мексидол оказывает при лечении различных заболеваний, протекающих с нейродегенерацией, прежде всего ОНМК и хронических нарушений мозгового кровообращения, в т.

Его можно считать одним из наиболее эффективных препаратов, используемых при лечении этих патологий. Мексидол оказывает отчетливый лечебный эффект при ишемии мозга, возникающей при нарушении системной гемодинамики, изменениях в сосудах, приводящих к метаболическим реакциям, когда в зоне ишемии увеличиваются концентрация субстратов ПОЛ и генерация активных форм кислорода, накапливаются прооксиданты стимуляторы ПОЛ , а также снижается активность антиоксидантных ферментов.

Если не проводить лечение и не устранить избыток активных форм кислорода, генерируемых при ишемии, происходит активация каскада реакций, вызывающих хаотическую некроз или программируемую апоптоз гибель клетки. В эксперименте на животных показан высокий эффект Мексидола на моделях ишемического и геморрагического инсультов. Препарат поступает в ишемизированные клетки, и под его влиянием наблюдается уменьшение зоны поражения мозга при инсульте морфологические исследования , резко увеличивается процент выживших после инсульта животных, восстанавливается функциональная активность мозга, что выражается в улучшении когнитивных функций, показателей неврологического дефицита и психоэмоционального состояния [4, 5, 15, 22—25].

Именно наличие у Мексидола мощного антиоксидантного действия заставляет предпочесть его препаратам, содержащим янтарную кислоту и не обладающим широким спектром антиоксидантных свойств.

Данный препарат обладает отчетливым противогипоксическим эффектом [6, 9, 15, 26, 27], что выражается, в частности, в способности препарата увеличивать продолжительность жизни и число выживших животных в условиях различных гипоксических состояний: гипобарической гипоксии, гипоксии с гиперкапнией в гермообъеме и гемической гипоксии. Механизм противогипоксического действия Мексидола связан прежде всего с его специфическим влиянием на энергетический обмен, что обусловлено входящим в его состав сукцинатом, который в условиях гипоксии, поступая во внутриклеточное пространство, способен окисляться дыхательной цепью.

Янтарная кислота обеспечивает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение угнетения окислительных процессов в цикле Кребса, что приводит в условиях гипоксии к увеличению содержания АТФ и креатинфосфата, активации энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизации клеточных мембран.

Мексидол является антигипоксантом прямого энергизирующего действия, эффект которого связан с влиянием на эндогенное дыхание митохондрий, с активацией энергосинтезирующей функции митохондрий, с активацией компенсаторных метаболических потоков, поставляющих в дыхательную цепь энергетические субстраты в данном случае — сукцинат и выполняющих роль срочного адаптационного механизма при гипоксии [11, 28, 29].

Цикл Кребса цикл трикарбоновых кислот , локализованный в митохондриях, начинается с лимонной кислоты цитрат и заканчивается образованием щавелевоуксусной кислоты оксалоацетата. К субстратам цикла относятся трикарбоновые кислоты: лимонная, цис-аконитовая, изолимонная, щавелевоянтарная оксалосукцинат и дикарбоновые кислоты — 2-кетоглутаровая, янтарная, фумаровая, яблочная и щавелевоуксусная.

Янтарная кислота сукцинат занимает в цикле Кребса особое положение. Известно, что при гипоксии происходит торможение окисления всех субстратов цикла Кребса т. NADН, отдаленный от кислорода, является восстановленным , кроме сукцината [11, 30], и поэтому система окисления сукцината имеет метаболические и кинетические преимущества. Сукцинат поставляет восстановительные эквиваленты через флавины, которые, в отличие от NADН, при гипоксии сохраняют значительно большую окисленность [11, 30].

В качестве лекарственного средства сукцинат применяется как с профилактической, так и с лечебной целью; как у здоровых людей, так и при различных заболеваниях, сопровождающихся ишемией и гипоксией, поскольку он способен предупреждать не только гиперэнергизацию, но и избыточное восстановление NAD P H в митохондриях, в результате чего уменьшается образование активных форм кислорода.

При ЧМТ Мексидол устраняет избыточную активность процессов свободнорадикального окисления в динамике посттравматического периода и оказывает протективное влияние на биоэнергетические процессы в головном мозге, улучшая функциональное состояние дыхательной цепи митохондрий [14].

Важнейшим звеном в механизме, приводящем к гибели клетки, является возникновение глутаматной эксайтотоксичности, которая наблюдается при различных формах нейродегенерации и характеризуется повышенным высвобождением глутамата из окончаний нейронов в межклеточное пространство. В частности, при инсульте этот выброс происходит в очаге поражения, далее наблюдается его диффузия в зону ишемической полутени.

Показана способность Мексидола ослаблять феномен глутаматной эксайтотоксичности, что можно рассматривать как один из компонентов механизма нейропротекторного действия препарата. В экспериментах in vitro на гомогенатах мозга установлено [12], что Мексидол подавляет развитие глутамат-индуцируемой нейротоксичности, дозозависимо подавляет развитие аскорбатзависимого неферментативного и НАДФН2-зависимого ферментативного железо-индуцируемого ПОЛ; в высоких концентрациях обладает способностью связывать супероксидный анион-радикал, значительно повышает активность Se-зависимой глутатионпероксидазы, умеренно снижает активность индуцибельной NO-синтазы [12].

Мексидол обладает выраженной способностью улучшать процессы обучения и памяти, способствует сохранению памятного следа и противодействует процессу угасания памяти, оказывает отчетливое антиамнестическое действие и по ноотропному действию аналогичен таким препаратам, как пирацетам, пиритинол, клерегил, пантогам, пикамилон [6, 10, 19, 22, 31, 32].

Позитивное восстанавливающее действие Мексидол оказывает на когнитивные функции при естественном старении и в условиях экспериментальных моделей болезней Альцгеймера и Паркинсона [13, 20, 31, 33—35].

Наряду с улучшением процессов обучения и памяти у старых животных под влиянием Мексидола устраняются неврологические дефициты, восстанавливается эмоциональный статус, снижаются до нормы уровни холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, липофусцина.

Показана способность препарата препятствовать развитию атероартериосклероза [36]. Механизм позитивного влияния Мексидола на когнитивные функции связан с его мембранопротекторным и антиоксидантным действием. Согласно синапсо-мембранной организации памяти решающая роль в закреплении информации в ЦНС принадлежит конформационным смещениям макромолекул белков в области синапса. Мексидол, оказывая выраженное влияние на физико-химические свойства мембраны и вызывая ее структурно-функциональные перестройки, повышает функциональную активность биологической мембраны и, таким образом, способствует образованию устойчивых конформационных изменений белковых макромолекул синаптических мембран, взаимосвязанных систем мембранных комплексов нейронов, приводя в результате к активации синаптических процессов и улучшению когнитивных функций.

Немаловажной представляется также способность Мексидола изменять фосфолипидный состав наружной мембраны синаптосом головного мозга; и для процессов памяти особенно важным представляется увеличение содержания фосфатидилсерина, который влияет на активность калиевой и кальциевой АТФ-азы, фосфотидилинозита, который способствует повышению сродства ацетилхолинового рецептора к ацетилхолину [10, 20].

В отличие от диазепама и других бензодиазепиновых анксиолитиков после Мексидола не нарушается адекватность реагирования на провоцирующие тест-стимулы. Данный препарат оказывает влияние на различные типы стрессорных ситуаций, например, при стрессе из-за новизны обстановки, при тревоге и страхе, обусловленном ранее полученными в этих условиях негативными воздействиями, при стрессе ожидания боли, в ситуациях рассогласования желаемого и действительного [31, 32, 37—39]. Мексидол не является препаратом прямого рецепторного действия, однако он обладает способностью усиливать связывание меченого диазепама с бензодиазепиновыми рецепторами.

Не обладая прямым аффинитетом к бензодиазепиновым и ГАМК-рецепторам, препарат оказывает на них модифицирующее действие, усиливая их способность к связыванию [40, 41]. Таким образом, Мексидол является модулятором, который аллостерически потенцирует рецептор лиганда по механизму мембрано-рецепторного взаимодействия. Под влиянием Мексидола происходят конформационные изменения ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса и его переход в конформацию открытого канала, что оптимизирует функционирование хлорного канала.

Механизм воздействия Мексидола на систему ГАМК имеет важное значение в реализации его различных эффектов при заболеваниях, протекающих с нейродегенерацией, в частности, при ОНМК и хронических нарушениях мозгового кровообращения и при судорожных состояниях.

Уникальным свойством Мексидола является его способность повышать резистентность организма к действию различных экстремальных факторов, таких как стрессы, конфликтные ситуации, электрошок, физические и умственные нагрузки, гипоксия, лишение сна, различные интоксикации [25, 39]. Отчетливое действие Мексидола оказывает также на нарушения, возникающие при алкоголизме и наркоманиях [2, 3, 33]. Мексидол обладает противосудорожным действием [42—45].

В эксперименте на животных он ослабляет судороги, вызванные различными воздействиями, уменьшает длительность и число разрядов первично и вторично генерализованных тонико-клонических судорог. Механизм противосудорожного действия Мексидола определяется влиянием на процессы свободнорадикального окисления СРО , клеточную гипоксию и усилением действия ГАМК. В частности, показано, что препарат снижает повышенный уровень NO в коре мозга, предотвращает NO генерацию и снижает повышенный уровень продуктов ПОЛ при судорогах и ишемии [18].

Одним из важных свойств данного препарата является его способность улучшать, потенцировать специфическое действие известных препаратов [46]. Комбинированное применение Мексидола с противосудорожными препаратами в клинике эпилепсии позволило значительно снизить дозы базисных противосудорожных средств и уменьшить их побочные эффекты [47, 48]. Установлено, что при энтеральном и парентеральном введении препарат быстро всасывается и быстро выводится из организма [49, 50].

Затем концентрация вещества начинает постепенно снижаться, и через 5 ч после введения препарата она у некоторых животных становится ниже предела детектирования [50]. При исследовании фармакокинетики Мексидола — мг 2 р. Поэтому для поддержания терапевтической концентрации необходимо введение препарата минимум 2 р.

Показано, что с увеличением максимальной концентрации Мексидола у больных возрастает и его эффект, а также фармакокинетические профили препарата как при однократном, так и при многократном введении достоверно не отличаются [49, 51].

Чем нас лечат: Мексидол и другие антиоксиданты

Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма. Шевченко, проф. Кривошеев, В. Евдокимов, Запорожский государственный медицинский университет, кафедра нервных болезней Резюме Изучена терапевтическая эффективность Мексидола в комплексном лечении больных, страдающих мозговыми инсультами. Подтверждена терапевтическая эффективность данного препарата, обладающего полифакторными свойствами.

Пионер антиоксидантной нейропротекции. 20 лет в клинической практике

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Статья посвящена возможностям применения Мексидола с целью антиоксидантной нейропротекции. Мать и дитя. В нашей базе более статей присоединяйтесь! Подписаться Условия использования Личный кабинет. Расширенный поиск.

Мексидол: спектр фармакологических эффектов

Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма. Мексидол 2-этилметилгидро ксипиридина сукцинат — отечественный оригинальный антиоксидант и антигипоксант, создан в НИИ фармакологии РАМН в середине х годов. Мексидол состоит из двух связанных и функционально значимых соединений: 2-этилметилгидро ксипиридина и янтарной кислоты. Наличие 3-гидроксипиридина в структуре мексидола обеспечивает комплекс его антиоксидантных и мембранотропных эффектов, способность уменьшать глутаматную эксайтотоксичность, модулировать функционирование рецепторов, что принципиально отличает мексидол от других препаратов, содержащих янтарную кислоту. Наличие сукцината в структуре мексидола отличает его от эмоксипина и других производных 3-оксипиридина, поскольку сукцинат функционально значим для многих процессов, протекающих в организме и, в частности, является субстратом для повышения энергетического обмена в клетке. Сочетание в структуре мексидола двух соединений с необходимыми свойствами обеспечивает его хорошую проходимость через гематоэнцефалический барьер ГЭБ , высокую биодоступность и воздействие на различные мишени, следствием чего является широкий спектр эффектов препарата и высокий терапевтический потенциал. Мексидол — препарат с поликомпонентным, мультитаргетным multi-targets механизмом действия. При этом основными его механизмами являются: антиоксидантный и мембранотропный эффекты, способность уменьшать глутаматную эксайтотоксичность, модулировать функционирование рецепторов и мембраносвязанных ферментов, восстанавливать нейромедиаторный баланс, повышать энергетический статус клетки [13, 15, 18, 22, 27, 38]. Через эти механизмы, оказывая влияние на совокупность химических и физических процессов и обеспечивая необходимое сопряжение основных ее элементов рецепторы, ионные каналы, ферменты и др. Среди известных антиоксидантов мексидол занимает особое положение, поскольку он оказывает влияние на разные звенья свободнорадикальных процессов в биомембранах и внутри клетки и не обладает прооксидантным действием, что при определенных условиях характерно для многих других антиоксидантов [38].

Основным патологическим состоянием, возникающим при многих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в частности при ишемической болезни сердца ИБС , является гипоксия.

Ваш IP-адрес заблокирован.

Портал функционирует при финансовой поддержке Федерального агентства по печати и массовым коммуникациям. Профессор, доктор химических наук Л. Биологическая мембрана состоит из двойного слоя фосфолипидов, в который встроены молекулы белков на рисунке показаны желтым. Для антиоксидантов такая мишень - свободные радикалы.

Коррекция расстройств микроциркуляции является одним из важных направлений лечебных мероприятий у больных артериальной гипертензией [6, 15].

.

Комментариев: 1

  1. lvolkova53:

    да диета там много делают и даже один тип лечат без инсулина, диетой. Самое главное, исключить сладкое и использовать мед , сухофрукты, если очень хочется сладкого, лечение диетой.